四、阿奇霉素注射液的用量用法有什么规定

将本品加入到250ml或500ml的0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中，使最终阿奇霉素浓度为1.0～2.0mg/ml静脉滴注，滴注时间不少于60分钟。

治疗社区获得性肺炎，成人用量为每次0.5g，每天1次，至少连续用药2天。继之换用口服阿奇霉素口服刘05g/天，治疗7～10天为一个疗程。转为口服治疗时间应由医生根据临床反应确定。

治疗盆腔炎，成人用量为每次0

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.5g，每天一次，用药1天或2天后，改用阿奇霉素口服制剂0.25g，以7天为一个疗程，转为口服治疗时间应由医生根据临床反应确定。若怀疑合并有厌氧菌感染，则应合用抗厌氧菌药物。

社区获得性肺炎患者静脉滴注阿奇霉素，每日一次，每次0.5g，浓度为2mg/ml，每次滴注时间1小时，连续2～5天，平均Cmax3.63±1.60μg/ml，Cmin为0.20±0.15μg/ml，AUC24-为9.60±4.80μg·h/ml。

18名健康志愿者静脉滴注1～4g（以浓度

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1mg/ml滴注时间大于2小时，）其CLT和Vd分别为10.18ml/min/kg和33.3L/kg。若每天滴注阿奇霉素0.5g，比较第一天与第五天的血浆药代动力参数，结果表明Cmax增加8%，AUC-24增加61%，Cmin增加3倍。

12名健康志愿者口服单剂量0.5g阿奇霉素，Cmax、Cmin和AUC24μg·h/ml、0.05μg/ml和2.6μg·h/ml，口服给药各药代参数值约分别为单剂量静滴3小时38%、83%和52%（即Cmax1.08μg/ml、Cmin0.06μg/ml、AUC24为5.0μg·h/ml）。

口服阿奇霉素后，组织（或体液

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）中浓度和组织（或体液）对血液/血浆的逍度比值列于下表：

成年人服用兩粒0.25g（0.5g）膠囊后阿奇黴素的濃度。

組織內藥物濃度高並不能作為判定臨床療效

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用量的依據。 阿奇黴素的抗菌活性與pH有關。 阿奇黴素濃縮於細胞的溶酶體中，溶酶體內的低PH導致阿奇黴素活性降低。 但是，藥物在組織內的廣泛分佈可能與臨床活性有關。

樣品是在第一次給葯后2-4小時取得。

樣品是在第一次給葯后1

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0-12小時取得。

分兩次給葯，每次0.25g，間隔12小時。

樣品是在一次給葯0.5g后19小時取得。

在12名健康志願者採

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用每日靜滴0.5g（1mg/ml）靜注1小時的方案，連續給葯五天的研究中，第一次給葯后24小時內給藥量的11%由尿液中排出，第五次給葯後排到尿液中的阿奇黴素約為14%，較阿奇黴素口服后尿液的排泄量高6%。 口服給葯后原形藥主要由膽汁排泄。

阿奇黴素的血清蛋白結合率隨血液濃度的增加而增減，血葯濃度0.02μg/ml，血清蛋白的結合率為15%。 當血葯濃度為2μg/ml，血清蛋白結合率為7%。